Kotrimoksazol (Co-Trimoxazol, Biseptol, Bactrim, Septrim), składający się z trimetoprimu i sulfametaksazolu (w stosunku 1:5), stanowi przykład leku złożonego, o synergicznym in vitro i in vivo działaniu przeciwbakteryjnym. Zakres działania kotrimoksazolu jest szeroki, hamuje rozwój bakterii zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych (Escherichia coli, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella). Nie działa na wirusy, prątki i grzyby. ; Mechanizm działania jest złożony. Sulfametoksazol działa antagonistycznie do kwasu p-aminobenzoesowego (PABA), natomiast trimetoprim hamuje reduktazę kwasu foliowego. Wynikiem działania obu części składowych preparatu jest hamowanie syntezy puryn w komórkach bakteryjnych. Kotrimoksazol działa bakteriostatycznie. Łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego i maksymalne stężenie we krwi występuje po 2—4 h po doustnym podaniu. Łatwo również przenika do tkanek, szczególnie duże stężenie stwierdzono w nerkach i tkance płucnej, większe niż w surowicy krwi. Z białkami krwi trimetroprim wiąże się w 44%, sulfametoksazol około 60—65%, odpowiednie okresy półtrwania wynoszą 10—16 h i 10 h. Wydalanie następuje przez nerki.
