Działanie kwasu chenodezoksycholowego polegałoby w tym przypadku głównie na zwiększeniu stężenia kwasów żółciowych, a tym samym zwiększeniu rozpuszczalności cholesterolu i w rezultacie rozpuszczaniu kamieni żółciowych. Badania z ostatnich lat wykazały, że główną rolę w tworzeniu się kamieni żółciowych odgrywa zaburzenie metabolizmu kwasu litocholowego, które jest jak wiadomo jednym z fizjologicznych składników żółci. Czysty kwas litocholowy jest substancją toksyczną, natomiast jego metabolity hydroksylowe, a także połączenia z tauryną lub glicyną tracą aktywność, podobnie do jego postaci sulfonowej. Połączenia te zapobiegają większości toksycznych działań kwasu litocholowego. Liczne dane przemawiają za tym, że jedynie tylko czysty kwas litocholowy, a nie jego połączenie, wywołuje zastój żółci (cholestazę), na tle którego dochodzi do tworzenia się kamieni. Szczególnie niebezpieczne są niesulfonowe postacie kwasu litocholowego, gdyż ich stężenie w pęcherzyku żółciowym przekracza 9—10% ogólnego stężenia kwasów żółciowych. Zakładając, że głównym czynnikiem patogenetycznym kamicy żółciowej jest czysty kwas litocholowy, można przyjąć, że działanie lecznicze kwasu chenodezoksycholowego jest prawdopodobnie związane z jego pobudzającym wpływem na proces sulfonowania kwasu litocholowego.
